Informasi

Protein Kunci Sama Bertanggung Jawab Untuk Depresi, Obesitas, Nyeri Kronis

Protein Kunci Sama Bertanggung Jawab Untuk Depresi, Obesitas, Nyeri Kronis

Telah lama diketahui bahwa satu protein kunci, yang disebut "protein pengikat FK506 51" atau FKBP51, bertanggung jawab atas depresi berat, obesitas, dan nyeri kronis. Namun yang tidak diketahui adalah bagaimana menargetkan protein tanpa mempengaruhi protein serupa.

TERKAIT: PROTEIN OTAK DAPAT MEMILIKI JANJI PENYEMBUHAN ALKOHOLISME

Memblokir FKBP51

Sekarang, para peneliti telah mengembangkan senyawa yang sangat selektif yang secara efektif dapat memblokir FKBP51 pada tikus. Hasilnya adalah kelegaan dari nyeri kronis serta peningkatan berat badan dan suasana hati.

"Protein FKBP51 memainkan peran penting dalam depresi, obesitas, diabetes, dan keadaan nyeri kronis," kata Felix Hausch, Ph.D., peneliti utama proyek tersebut.

"Kami mengembangkan inhibitor FKBP51 pertama yang sangat kuat dan sangat selektif, yang disebut SAFit2, yang sekarang sedang diuji pada tikus. Penghambatan FKBP51 dengan demikian dapat menjadi pilihan terapeutik baru untuk mengobati semua kondisi ini."

FKBP51 memiliki beberapa efek seperti membatasi pengambilan glukosa yang menyebabkan tubuh menyimpan lemak alih-alih membakarnya. Ini juga memengaruhi respons stres.

Jadi, Hausch dan timnya menetapkan bahwa pemblokiran protein ini bisa menjadi kunci pengembangan obat untuk mengobati beberapa kondisi. Tapi ada bahaya juga mempengaruhi sepupu protein terdekat FKBP51, FKBP52.

"Kedua protein ini memiliki struktur yang sangat mirip, tetapi mereka melakukan hal yang berlawanan dalam sel," kata Hausch.

"Kami memiliki situasi yin-yang ini. Selektivitas antara dua protein ini dianggap penting, tetapi ini sulit dicapai karena kedua protein tersebut sangat mirip. Kami menemukan bahwa FKBP51 dapat mengubah bentuknya dengan cara yang tidak dapat dilakukan FKBP52. , dan ini memungkinkan pengembangan inhibitor yang sangat selektif. "

Penghambat FKBP51 timbal

Dari sana mereka mengembangkan inhibitor FKBP51 timbal yang disebut SAFit2. Sekarang, mereka sedang dalam proses mengujinya pada hewan. "Ini memang membantu tikus mengatasi lebih baik dalam situasi stres," kata Hausch.

TERKAIT: DAPATKAH TEKNOLOGI MENYEBABKAN KECEMASAN DAN DEPRESI?

Pada tikus, SAFit2 memiliki beberapa hasil yang sangat mengesankan. Ini mengurangi kadar hormon stres, menghentikan penambahan berat badan, membantu menormalkan kadar glukosa dan mengurangi rasa sakit.

Hausch dan timnya juga melihat inhibitor FKBP51 di aplikasi lain. Sejauh ini, kelompok tersebut telah melakukan sejumlah studi tikus tentang keterlibatan FKBP51 dalam alkoholisme dan Hausch juga mengungkapkan bahwa inhibitor FKBP51 dapat digunakan dalam pengobatan kanker.

Dia berharap inhibitor ini dapat membantu ketika tumor pasien bermutasi melebihi kemampuan obat saat ini untuk mengobatinya. "Kami mungkin dapat membuat mereka sensitif terhadap jenis kemoterapi yang berbeda dengan menggunakan inhibitor spesifik ini," katanya.

Sayangnya, masih banyak pekerjaan yang harus dilakukan sebelum inhibitor ini siap untuk pengujian manusia, kata Hausch.


Tonton videonya: Stres, Sedih dan Depresi (September 2021).